Цетиризин капли 10мг/мл 20мл Обновление

1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10,00 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерол (глицерин), натрия ацетата тригидрат, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), уксусная кислота ледяная, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), вода очищенная

Фармакотерапевтическая группа:противоаллергическое средство ‒ Н₁-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ:R06AE07

Фармакологические свойства

Механизм действия

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует
H₁-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы
и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н₁.

Фармакодинамика

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-ого по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным
эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

‒ при дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

‒ при дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

‒ ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

‒ подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;

‒ ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного
тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах
от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается
через 3 дня.

Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых
и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной
субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых
после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (C_max)
в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после
приема цетиризина в дозе 5 мг C_maxв плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Распределение

Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови – 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг
составляет примерно 17 литров.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками.

Выведение

После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет
0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (T_1/2) составляет примерно 10 часов.
Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина
не наблюдалось.

После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови
быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические
тесты можно возобновить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты:

У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T_1/2был выше
на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной
группой.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети:

У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизменном виде
почками.

После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет
0,93 мл/мин/кг.

T_1/2у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет – снижено до 3,1 часа.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс
креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны
таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) T_1/2удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата
внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70 %
относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а T_1/2удлиняется
в 3 раза.

Менее 10 % цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата
в дозе 10 или 20 мг T_1/2увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается
на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами.

Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение
цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение
и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических
H₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось
о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением
активности печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных эффектов

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один
раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых
можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая
в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой
или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках
других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA
и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения
препарата.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: «нечасто» (≥1/1000, <1/100); «редко» (≥ 1/10000, <1/1000); «очень редко»
(< 1/10000); «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:очень редко – тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:частота неизвестна – повышение аппетита.

Нарушения психики:нечасто – возбуждение; редко – агрессия, спутанность
сознания, депрессия, галлюцинации; очень редко – тик; частота неизвестна
– суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы:нечасто – парестезии; редко – судороги;
очень редко – извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;
частота неизвестна ‒ нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения:очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна – васкулит.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:частота неизвестна
– вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:редко – тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:нечасто ‒ диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков:редко – печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна – гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто – сыпь, зуд;
редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:очень редко – дизурия,
энурез; частота неизвестна – задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:частота неизвестна – артралгия.

Общие расстройства:нечасто ‒ астения, недомогание; редко – периферические отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:редко
– повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций:после прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения
непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или
Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите
об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниямin vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.

Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно
для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16 %,
а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты,
которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 %) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения.
Тем не менее, рекомендуется раздельный прием – глипизид утром и цетиризин вечером.

Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи,
хотя всасывание замедляется на 1 час.

В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40 %, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась
(-11 %) вследствие сопутствующего приема цетиризина.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты
(в том числе безрецептурные) перед применением препарата Цетиризин Реневал проконсультируйтесь с врачом.

Беременность

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены
(300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования
пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой
причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых
или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод
(в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом,
в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный
риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом,
если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены,
однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли
бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться
с врачом.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата Цетиризин Реневал детям в возрасте от 6 месяцев до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком):

• синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
• злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
• молодой возраст матери (19 лет и моложе);
• злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
• дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
• недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-ого перцентиля от гестационного возраста) дети;
• при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы,
а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (смотри раздел «Способ применения и дозы»).

Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (смотри раздел «Способ применения и дозы»).

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H₁-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Цетиризин Реневал может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.